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Title:
異なる構造のGLP-1アナログペプチド修飾二量体およびその調製方法のII型糖尿病の治療における用途
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2022551233
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、II型糖尿病の治療において膵臓保護または血糖降下効果における異なる構造の新規グルカゴンアナログペプチド-1脂肪酸修飾または非修飾二量体の用途を提供する。本発明の二量体は、システインを含有する2つのGLP-1単量体をシステイン酸化によって形成されたジスルフィド結合を介して接続することによって形成される。本発明のH型GLP-1ホモ二量体(ペプチド鎖内にジスルフィド結合が形成される)は、活性を低下させることなくGLP-1二量体の血糖降下持続時間を顕著に増加させ、提供されるGLP-1アナログ二量体のインビボ持続活性は最大19日であり、陽性対照薬であるリラグルチドの3日のインビボ活性、またはこれまでに報告されている長時間作用型GLP-1アナログペプチドよりも顕著に延長し、長時間作用型GLP-1薬の技術的進歩を大幅に促進し、それらの臨床的応用と普及に便利である。同時に、U型ホモ二量体(ペプチド鎖のC末端にジスルフィド結合が形成される)は血糖に影響を与えないが、膵臓腺房や脈管などの外分泌細胞を保護し、膵臓の機能を保護する。【選択図】なし

Inventors:
Tang Matsuyama
Ra group
Zhang Asahi East
唐 ▲セイ▼▲ケン▼
Yang Li
Hirobai Tan
Application Number:
JP2022519333A
Publication Date:
December 08, 2022
Filing Date:
November 09, 2020
Export Citation:
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Assignee:
南京楓▲ケイ▼生物医薬科技有限公司
International Classes:
C07K14/605; A61K38/16; A61K38/26; A61P1/18; A61P3/10; A61P5/50; C07K14/00
Domestic Patent References:
JP2007505840A2007-03-15
JP2018526333A2018-09-13
JP2016501256A2016-01-18
Foreign References:
CN102718858A2012-10-10
US20150274799A12015-10-01
Other References:
BIOORGANIC AND MEDICINAL CHEMISTRY (2018) VOL.26, PP.2599-2609, JPN6023011364, ISSN: 0005054915
Attorney, Agent or Firm:
Goto Patent Office